Статин есірткі соңғы ұрпақ: артықшылықтары, бағасы, шолулар

Сынып статин есірткі сарысуында холестерин мөлшерін азайтады және жүрек-қан тамырлары қаупін азайту құралы ретінде синтезделген. Ұзақ уақыт бойы зерттеушілер мен дәрігерлер есірткі, «Lovastatin», «правастатин» «Симвастатин», тек жұмыс «флувастатина.» Содан кейін «аторвастатин» және «Rosuvastatin» синтезделді - статинов соңғы ұрпақ, немесе керісінше, осы санаттағы ең тиімді препараттар. Ол бұл ең танымал тиесілі, олардың арасында тіпті одан да көп қауіпсіз және тиімді статиндер болып табылады, жаңа әзірлеу үшін, сондай-ақ қазіргі уақытта жүргізіліп жатыр «pitavastatin.»

статинов Бас фармакологиялық сипаттамасы

Барлық статиндер адам ағзасында липидтердің зат алмасуды әсер есірткі санатына жатады. олар коды S10AA тағайындалған және ГМГ-КоА глутатионредуктазы ингибиторлары жатады анатомиялық Терапевтік химиялық жіктеу жүйесі дәрі-дәрмектер. Осы ферменттің белсенділігі, олар қан сарысуындағы айтарлықтай сомасын азайту, холестерин синтезін бұзатын. статиндер Бұл әрекет қандағы төмен тығыздығы липидтердің ұсынылған концентрациясын қол жеткізуге мүмкіндік береді.

Бұл әсерлер айтарлықтай атеросклероздық жабындының даму қарқынын төмендетуге мүмкіндік береді. Сондай-ақ, есірткі, оның пайда болуына жол бермеу. ол статинов бағалы әсері қол жетімді Тіпті егер: олар осы орайда, атеросклероздық жабындының эндотелий тұрақтандыру, айтарлықтай антиагреганттық терапияның қарағанда түрлі механизмі арқылы әрекет ететін, коронарлық тромбоздың ықтималдығын азайту. Сонымен қатар, осы қорлардың аралас пайдалану одан да жүрек ықтималдығын азайтуға мүмкіндік береді. статиндер ол толық ақталған бағасы орнатылған ғой.

Атап айтқанда, статиндер жіктеу

есірткі сынып бөлудің бірнеше тәсілдері бар. Олар ерекшеліктері синтез тұрғысынан қарастыруға болады. Сондай-ақ, әр түрлі статинов емдеу бері түрлі дозада бөлу ұсынылатын доза негізделген сыныптауды енгізу ақылға қонымды болып табылады талап етеді. ұрпақ жіктеу осы сияқты көрінеді:

• Мен ұрпақ «Симвастатин», «правастатина», «Lovastatin».
• II ұрпақ, «флувастатина.»
• III ұрпақ «cerivastatin», «Аторвастатин».
• Generation IV «pitavastatin», «Rosuvastatin.»

Барлық статиндер шикізаттан синтезделген жасанды бөлінеді, және табиғи жатыр. соңғы «ловастатина», «правастатин» және «Симвастатин» қамтиды. Синтетикалық есірткі қалған: «флувастатина», «Аторвастатин», «Rosuvastatin» және «pitavastatin».

бағдарламаға байланысты дозада статинов жіктелуі

жоғары Барлық сауатты төмен дозадан бөлінеді статинов соңғы буын, оның ішінде есірткі Сынып, (8 мг), srednedoznye (10-40 мг) (40-80 мг). Атап айтқанда:

• жоғары-қабынуға қарсы препараттарды ( «Аторвастатин», «Lovastatin» «флувастатина»);
• srednedoznye есірткі ( «Симвастатин», «правастатин», «Rosuvastatin»);
• төмен дозасы есірткі ( «pitavastatin»).

Бұл жіктеу мақсаттағы және олардың емдік ауқымда мүмкіндігін көрсетеді. сондай-ақ жол, ал Атап айтқанда, жоғары препараттар, жоғары мөлшерде әсер бар. Srednedoznye есірткі, бірақ «rosuvastatin» аз-ақ жоғары дозада жол, бірақ жақсы әсері бар.

Егер қажет болса, Srednedozny статин «Rosuvastatin» дегенмен, себебі жеткілікті толық жалпы холестерин азайту және жиі талап етілмейді төмен тығыздығы фракциясының, жоғары дозада (80 мг) енгізілуі мүмкін. «Pitavastatin» және себебі класс әріптестерімен қарағанда қолайсыз реакциялардың тәуекелдер көптеген есе төмен қандай, ең төменгі мөлшерде тағайындалған орнын талап етеді.

статинов әзірлеу және енгізу тарихы

статинов тарихы жоғары даулы болып табылады. Бастапқыда, олардың даму айтарлықтай қан липидтердің деңгейдегі байланысты, холестерин алмасуының және атеросклероз дамушы ықтималдығы білім болмауы кедергі. Сонымен қатар, бір рет синтезделген gopoholesterinemicheskie таза пенициллин алуға арналған, қалыптарын мәдениетте микрофлорасын тоқтататын білдіреді. саңырауқұлақтар өндірілетін заттардың бірқатар холестерин-төмендету іс-қимыл ашылуы, және статинов зерттеу мүмкіндік берді.

Ол, compactin бірінші статин болды, және оның әсері туралы көптеген қайшы пікірлерге байланысты клиникалық тәжірибеге енгізілді емес. Ол Penicillium cetrinium мәдениет оқшауланған болатын. Содан кейін, Monascus ruber мәдениетін ақпан 1979 патенттелген оқшауланған monacolin K, болды. Маусым 79 патенттелген және кейінірек аты «ловастатина» асыруға бастады mevinolin. ол статинов соңғы ұрпақтың оқшауланған немесе синтезделген кейін Бұл есірткі, клиникада пайдаланылады.

қарама-қайшы көзқарастарын статинов көп, ол кең көлемді клиникалық сынақтар жүргізу туралы шешім қабылданды, содан кейін дамуын тежейді. Бүгінгі күні, ең ірі және ең пайдалы Скандинавия Симвастатин Survival Study зерттеу болды. оның атауы «4S» болып табылады қысқартылған. Ол толық есірткі әкімшілігінің байланысты канцерогенді аурулардың мүмкіндігін жоққа, және оларды пайдалану айтарлықтай өмір сүру ұзақтығын арттырады және өткір коронарлық патологиясы ауруды азайтады дәлелдеуге болады.

статинов игілігі үшін тезистері

бастапқы 7.4 ммоль / л, жалпы холестерин концентрациясы, статинов және 5,4 ммоль / л деңгейіне қол жеткізу үшін айтарлықтай алдағы 5 жылда 40% -ға өлімге жүрек-қан тамырлары оқиғалардың қаупін азайтады кезде. басқа зерттеулер саны бестен ғана 1 ммоль / л жалпы холестерин деңгейін төмендету коронарлық тромбозы және, демек, инфаркт немесе инсульт ықтималдығын азайтады деп. көрсетті

статиндер, мамандар мен науқастардың көп дейді, оның оң және теріс тұстарына ескере отырып, біз мынадай фактілерді түсінуге болады: сіз сияқты ерте жастан 40 және одан жоғары жастағы есірткі белгілеу, және жүрек аурулары тәуекелін азайту мүмкін - өмірін ұзартуға ұтымды тактикасын. статиндер бағасы өте қолжетімді болып табылады, өйткені мен, осы препараттар, тиімді дәлелдеген өз бюджетке нұқсан келтiрмей қабылдануы мүмкін. Әрине, статинов соңғы ұрпақ әлдеқайда қымбат, Негізінде сол «Rosuvastatin» дегенмен, ол науқасты өте қымбат болып табылады. Және бұл ең арзан нысаны дайындау «Merten» болып табылады.

Салыстырмалы сипаттамасы: артықшылықтары мен кемшіліктері

оларды өте жай сөйлейді және қарсы, статиндер бағалау. қан холестерин азайту және төмен тығыздығы фракциялары, олардың емдеу өткір оқиғалар мен көмек қаупін алдын алу: олардың терапевтік іс-қимыл ерекшелігі болып табылады «үшін» Аргументы. Алайда, қарсы, сондай-ақ осындай статинов ретінде есірткі бар. жанама әсерлері қолдану қарсы дәлелдер делдалдық, бар.

Кезде статинов миопатии қаупі бар терапия. Ол, бәлкім, бұлшық қажет холестерин синтезі, ингибицией жанама. Осы әсердің жиілігі, ол басқа да препараттарды бір мезгілде қолданбауды -ға артты, тіпті өте төмен гиполипидемическим агенттер. өте төмен соңғы зерттеулер, көрсетілгендей бауыр қатерлі ісік патологиясы қаупі, мұндай аурудың ықтималдығы қарамастан, сондай-ақ бар. сол дәлелденген және онкологиялық басқа да факторлар тудырған фактісі кезде. Демек, «статиндер» қарсы препараттар май жасушаларының концентрациясының төмендеуі ықпал басқа агенттермен осы препараттарды тең әкімшілігін тыйым салу керек.

статинов соңғы буын құны

статиндер түрлі бағалардың соңғы буын, олардың салдары үшін төлеуге тұр, дегенмен. Тағы бір мәселе, олардың іс-әрекеттердің нәтижелері арзан аналогтары класс бұрын ұрпақ пайдалана отырып қол жеткізуге болады, тек осы болып табылады. былайша Атап айтқанда, ең көп таралған статин Generation IV «Rosuvastatin» бағасы шамамен болып табылады:

• 40 мг таблетка 600 рубль;
• планшет 20 мг 400-450;
• 10 мг таблетка үшін 300-350;
• 200 рубль 5 мг.

төмендегідей айлық емдеу «pitavastatin» бағасы шамамен болып табылады, ал пакет, емдеу бір ай үшін жеткілікті 30 таблетка, құрамында:

• 1 мг таблеткалар туралы 700-750 рубль;
• Tablet 2 мг - 1000-ға жуық рубль;
• планшет 4 мг - шамамен 1500 рубль.

баға факторы, төмен тығыздығы липопротеидті төмендету деңгейі, тығыздығы жоғары липопротеидтер арттыру толықтығы, қауіпсіздік: «Pitavastinom» және «rosuvastatin» арасындағы таңдау төрт өлшемдерге негізделген. холестерин төмендету, ЛВП арттыру жылдамдығы, сондай-ақ ең үздік баға теориялық неғұрлым қауіпсіз, ал, «Rosuvastatin» көрінеді «pitavastatin.»

«Rosuvastatin» салыстырғанда екі есе қымбат соңғы. Дегенмен, басқа да, арзан статиндер пайдалану мүмкіндігі бар. аса экономикалық тиімді бұрын болды «Симвастатин». Енді ол үнемі «rosuvastatin» деген сөздермен ауыстырылсын, «аторвастатин», (оның мән міндетті түседі) ауыстырылды. статиндер соңғы ұрпақ бағасы науқастар үшін жетпейтін болса, онда ол «аторвастатин» немесе «Симвастатин» емдеу мүмкіндігін қарастыру қажет. Айтпақшы, ең зерттеулер «аторвастатин» арқылы жүргізіледі.

егде статинов пайдасына дәлелдер

Бұрын, дəрігерлер асқан 75 жыл науқастарға статиндер белгілеу құлықсыз. мынадай факторлардың себебі:

• есірткі және басқа да бірнеше сынып қабылдау;
• өзара келмеуі препараттарды басқа класс қосу;
• болмауы немесе төмен komplaentnost емдеу;
• өздерін статиндер сатып алу және себебі олардың әсерлерін түсіну болмауына оларды пайдалануға науқастарды келмеуі.

«Симвастатин» «правастатина» және «аторвастатин» жүзеге асырылады зерттеулер саны 75 жастан асқан науқастарда өлімі айтарлықтай төмендегенін көрсетті. Сонымен қатар, өлімінің төмендеуі жас топтарының 55-65 және 65-75 жылдары науқастарды қарағанда тіпті жоғары болды. Осы кластың есірткі (статиндер) үшін сарапшылардың Пікірлер анық фактіні растайды, өйткені.

Бұл дәрі-дәрмектер қарамастан Жедел жүрек-тамыр бұзылыстары бұрын болды ма өміріндегі кейінірек қабылдануы мүмкін. Ал миокард инфарктісі немесе инсульттан қайтыс болған қаупін азайту үшін шын мәнінде маңызды мәселелер болып табылады науқастар, сіз есірткі тиімді және қауіпсіз болып табылады, егер, ол, сөзсіз, малдан екенін түсіну керек. Әсіресе статинов бар екенін емдеу одан да қолжетімді болды, және сияқты жалғастырады.

статинов соңғы буын шолулар ерекшеліктері

олар есірткі алып елеулі өзгерістер сезініп емес, себебі белгілі бір рулық статинов сапасын бағалау Науқастар Пікірлер, индикативтік болып табылады. қан липидті профиль жетілдіру денсаулық жағдайы пайда және ешқандай сыртқы симптомдары бар емес. Ол тек липидті профиль таниды. статина бағалау кезінде ақылмен шолу сарапшылар басшылыққа Себебі. Ал белсенді ингредиент pitavastatin болып табылатын дайындық барысы туралы, жергілікті сарапшылар жауап беру мүмкін емес.

өйткені жоғары құны және себебі «rosuvastatin» және оның генериктер қатысуымен ТМД «pitavastatin» клиникалық тәжірибеде қолданылмайды. липидті профиль нормаланған 1-2 ай: жоғарыда көрсетілген препараттар «rosuvastatin», тез қолданысқа. «Аторвастатин» уақыт жарым есе көп. Сондай-ақ, жалпы «rosuvastatin» екі түр цитохрома метаболизмге өйткені, қауіпсіз. Қазіргі уақытта, осы ақпарат сарапшылардың ескертулер алынады, ол нақты клиникалық жағдайларда статина таңдауда шешуші рөл атқарады.

статинов соңғы ұрпақ жалпы қорытындылар

Есірткі «pitavastatin» және «Rosuvastatin» дәлелдер үлкен денесі жиналған, ол үшін статин класс өкілдері арасында ең озық болып табылады. Олардың әсері, әдетте, «аторвастатин» ұқсас болып, бірақ айырмашылықтар бар. «Pitavastatin» және «Rosuvastatin» мақсатты холестерин деңгейін жету үшін мүмкіндік береді, және «аторвастатин» қарағанда төмен дозада төмен тығыздығы липопротеин.

Жоғарыда біріншілік статинов қатар соңғы ұрпақ маңызды болып табылады және тағы бір қыры болып табылады. Атап айтқанда, «pitavastatin» және «rosuvastatin» емдеу қан липидтердің және жою homocysteinemia жылдам қалыпқа байқалады. Бұл өткір коронарлық ауырған жағдайда, сондай-ақ коронарлық атеросклероз арқылы іске созылмалы ишемиялық ауруы бар науқастарда маңызды болып табылады. kardioform ацетилсалицил қышқылы қарағанда жоғары статинов пайдалану қауіпсіздігі. Дегенмен, қарсы болуы (. Жалпы қарсы қараңыз) белгілі бір науқастың халықтың өз пайдалануға тыйым салынады.

тұжырымдау мысалдар

«AKORT», «Rozistark», «Rozukard», «Rozart», «Merten», «Rozulip», «Roxer», «Rustor», «Tevastor»: мынадай сауда атаулары аясында қолжетімді «Rosuvastatin» бар дәрілік. осы препараттарды Барлық бірінші rosuvastatin болды рулық «Crestor» болып табылады. белсенді зат «Livalo» ретінде тіркелген, pitavastatin болып, онда есірткі. Оның генериктер «Pitavas» және «Pivasta» болып табылады. Фармакопеясы тіркелген, дегенмен олар ТМД орын жоқ.

қысқаша мазмұндама

есірткі әсерлер және оларды пайдалану тиімділігін талдау класс сәйкес, статинов пайдалану атеросклеротикалық тақта тұрақтандыру үшін кепілдік және оның штамм алдын отыр. Олар сондай-ақ қан сарысуындағы липидтік профиль әсер ететін, атеросклероз қарқындылығын азайту үшін қолданылады. Нәтижесінде, есірткі осы класс Кардиологиядағы шынында да қажет. Ал соңғы буын статинов сапасы қазірдің өзінде өлімге коронарлық тромбоздың алдын алу тиімді құралы болып табылады.