ГКС - бұл медицина деп? есірткі Глюкокортикостероидов акциясы және әсерлер

Әрине, сіз бір кездері стероидты гормондардың естідім. Біздің денесі үнемі өмір процестерін реттеу үшін оларды шығарады. стероидты гормондар, бүйрек үсті қыртысының шығарылады - Бұл мақалада біз глюкокортикостероидтар қарастырады. ГКС - көпшілігіміз олардың синтетикалық аналогтары мүдделі болып отырғанда. медицина дегеніміз не? ол үшін олар пайдаланылады және зиянның қандай, олар тудыруы? Көрейік.

ГКС туралы жалпы мәліметтер. медицина дегеніміз не?

Біздің ағза сияқты глюкокортикоидами ретінде стероидтық гормондарды синтездейді. Олар надпочечников өндірген, және оларды пайдалану бүйрек үсті жеткіліксіздігі емдеу негізінен байланысты болып табылады. ГКС - Қазіргі уақытта, табиғи глюкокортикостероидтар, сонымен қатар олардың синтетикалық баламалары ғана емес, пайдалану. медицина дегеніміз не? адамзат үшін, осы аналогтары орган қабынуға қарсы, иммуносупрессивную, Шокқа қарсы, аллергияға қарсы әсері бар сияқты, көп білдіреді.

ХХ ғасырдың 40-шы жылдары - глюкокортикоидтар есірткі (Премьер-Министр бапта көрсетілген) ретінде қолданылады айналды. ХХ ғасырдың 30-шы жылдарының соңына қарай, ғалымдар адам бүйрек үсті қыртысының стероидты гормондар қосылыстар тапты, және 1937 жылы mineralocorticoid deoxycorticosterone оқшауланған болатын. ерте 40-шы жылдары глюкокортикоидты гидрокортизон және кортизона алынды. кортизон және гидрокортизон фармакологиялық әсерлері, ол есірткі ретінде оларды пайдалану туралы шешім қабылданды, бұл, сондықтан әр түрлі болды. Біраз уақыт өткен соң, ғалымдар олардың синтезін жүзеге асырды.

(- гидрокортизон, кімнің бағасы - аналогтық 100-150 рубль) кортизола - адам ағзасында ең белсенді глюкокортикоидты болып табылады, және ол ірі болып саналады. Ол аз белсенді бөлуге, сондай-ақ болады: кортикостерона, кортизон, 11-дезоксикортизол, 11-дегидрокортикостерона.

есірткі пайдалану сияқты барлық табиғи глюкокортикоидами тек гидрокортизон және кортизона тапты. Алайда, соңғы себептері жанама әсерлері жиі қазіргі уақытта медицинада оны пайдалану шектелген, сондықтан кез келген басқа гормоны, қарағанда. Бүгінгі күні тек глюкокортикоидты гидрокортизон немесе оның эфирлері (гидрокортизон hemisuccinate және гидрокортизон ацетаты) пайдаланылады.

Глюкокортикостероидов (синтетикалық глюкокортикоидтар) қатысты, қазіргі уақытта біз арасында фторланған (flumethasone, триамцинолона, бетаметазон, дексаметазон, т.б.) осындай агенттер саны, сондай-ақ фторланған (метилпреднизолонның, преднизолон, преднизон) глюкокортикостероидтар синтезделген.

Мұндай олардың табиғи әріптестерімен салыстырғанда белсенді агенттер, және аз мөлшерде емдеу үшін қажет.

ГКС механизмі

молекулалық деңгейде глюкокортикоидами акциясы толық түсінікті емес. Ғалымдар бұл препараттар гендердің транскрипциясын реттеу деңгейінде жасушаларының әрекет деп санайды.

Кортикостероиды жасушаішілік глюкокортикоидты рецепторлардың өзара әрекеттеседі адам денесінің жүзінде әрбір ұяшықтағы бар. (МДГ белоктар) гормон рецепторлардың болмаған жағдайда ғана ажыратылады. белсенді емес күйінде, олар сондай-ақ т.б. иммунофилин, жылу шок белоктар мен қамтиды heterocomplexes, бір бөлігі болып табылады.

стероидтар (мембрана арқылы) жасушалар еніп кезде, олар байланыстырамыз рецепторлардың және кешені «Глюкокортикоидные + рецепторын» белсендіру, ол енген соң Жасуша ядросының және промоутер фрагменті стероид тиісті генінің орналасқан ДНҚ өңірлерімен өзара іс-қимыл (олар сондай-ақ глюкокортикоидты аталады ') элементтерін жауап берді. Кешен «+ глюкокортикоидного рецепторлардың» (белсендіру, керісінше, кедергі немесе) белгілі бір гендердің транскрипциясын процесін реттеуге қабілетті. Бұл жолын кесу немесе ынталандыру мРНК, сондай-ақ әр түрлі ферменттер мен ұялы әсерлерін араағайындық нормативтік белоктар синтезі өзгеруіне әкеледі қандай болып табылады.

Әртүрлі зерттеулер кешені «глюкокортикоидного + рецептор» иммундық жауап тартылған гендер реттейтін осындай ядролық фактор каппа В (NF-кБ) және белсендіруші ақуыз транскрипциясы (AP-1), мысалы, әр түрлі факторлардың транскрипцияның, өзара іс-қимыл көрсеткендей, және қабыну (адгезиясы молекулалар, цитокиндердің гендер, протеаза және т.б.)..

ГКС негізгі әсері

адам ағзасына глюкокортикоидтар әсер көп. Бұл гормондар antitoxic, Шокқа қарсы, imunnodepressivnoe, аллергияға қарсы қабынуға қарсы және қабынуға қарсы әрекет бар. ның ГКС қалай іс-шаралар жақынырақ қарастырайық.

• ГКС Қабынуға қарсы әсері. адам ағзасында осы ферментінің тежелуі liberatiou (босату) арахидоновой қышқылы тежелуі және кейбір қалыптастыру Шуды кезде фосфолипазы А _2. қызметінің жолын кесу туындаған қабыну медиаторларының (мысалы, простагландиндердің, лейкотриенов және troboksan т ретінде. D.). Сонымен қатар, қабылдау глюкокортикостероидтар, сұйықтық рыхлыми азайтады вазоконстрикция (тарылту) капиллярлар, қабыну микроциркуляцияның жетілдіру.
• ГКС қарсы аллергиялық әсері. Ол аллергияның медиаторлардың секрециясын және синтезін төмендету, айналым базофилдердің азайту, сезімтал базофилов және тучных жасушалар жылғы босату гистамина тежелуі, В және Т-лимфоциттердің санын азайту, аллергия, иммундық жауап өзгерістер, сондай-ақ антидене өндіру жолын кесу медиаторлардың үшін клеткаларының сезімталдығы төмендету нәтижесінде орын алады.
• ГКС иммуносупрессивные қызметі. медицина дегеніміз не? Бұл есірткі immunogenez кедергі екенін білдіреді, антиденелердің өндіру жолын кесу. Кортикостероиды сүйек майының бағаналы жасушаларының кедергі көші-қон, В және Т-лимфоциттердің қызметін тежейді макрофагтар және лейкоциттердің жылғы цитокиндердің бөлінуіне кедергі.
• кортикостероидтар қарсы улы және Шокқа қарсы әсері. жоғары қан адамдардың қысым, сондай-ақ ксенон және endobiotikov метаболизмі қатыспайды бауыр ферменттерінің белсенділігінен гормондардың әсері.
• Mineralocorticoid қызметі. Глюкокортикостероидтар, организмде натрий мен суды ретард мүмкіндігі бар калий ағзадан шығаруға ынталандырады. Бұл синтетикалық алмастырғыштар табиғи гормондар сияқты жақсы емес, бірақ олар бар денесінде әсері болып табылады.

фармакокинетикасы

жүйелі стероидтардың қолданылу ұзақтығы бөлуге болады арналған:

1. Глюкокортикостероидтар қысқа іс-қимыл (мысалы, гидрокортизон, 100 150 рубль дейін ауытқиды, оның бағасы).
2. іс-қимыл орташа ұзақтығы (преднизолон (өте жақсы емес, кері байланыс), Метилпреднизолон) бар глюкокортикостероидтар.
3. ұзақ іс-қимыл (триамцинолона ацетонида, дексаметазона, бетаметазон) бар глюкокортикостероидтар.

Бірақ ғана емес Глюкокортикостероидов ұзақтығы анықталуы мүмкін. Олардың жіктелуі, сондай-ақ басқару режимі болуы мүмкін:

• ауызша;
• интраназальных;
• Ингаляциялық глюкокортикостероидтар.

Бұл жіктеу, алайда, тек жүйе Глюкокортикостероидов қолданылады.

майлар мен кремдерді түрінде кейбір препараттар (жергілікті кортикостероидтарды) бар. Мысалы, «Afloderm». Мұндай тұжырымдарды Пікірлер жақсы.

жалғыз жүйелі кортикостероидтар түрлері қарайық.

Ауызша стероидтар мінсіз проблемалар туындатпай ішекте сіңеді. Белсенді плазмалық (transcortin, альбумин) белоктардың байланыстырылады. қанда ауызша кортикостероидтар максималды концентрациясы енгізгеннен кейін 1,5 сағаттан кейін жетеді. Олар (ішінара), бауыр бүйрек Биотүрлендіру өтеді және глюкуронида немесе сульфатты үшін ұштасатын басқа тіндер.

басқа да биологиялық сұйықтықтармен (мысалы, кейінірек) - ГКС қабысқан шамамен 70% нәжісте тағы 20% кейінірек көрсетеді, ал қалған болады, несеппен. жартысы - 2-ден 4 сағатқа дейін.

Сіз ауызша ГКС фармакокинетикалық параметрлерімен шағын кестені жасауға болады.

Глюкокортикостероидтар. Есірткі (атаулары)	тінінің жартылай ыдырау мерзімі	Plasma жарты-өмір
гидрокортизон	8-12 сағат	0,5-1,5 сағат
кортизон	8-12 сағат	0.7-2 сағат
Преднизолон (Пікірлер өте жақсы емес)	18-36 сағат	2-4 сағат
метилпреднизолонның	18-36 сағат	2-4 сағат
fludrocortisone	18-36 сағат	3,5 сағат
дексаметазон	36-54 сағат	5:00

қазіргі заманғы клиникалық тәжірибеде ингаляциялық стероиды триамцинолона ацетонида, флунисолида пропионат, Мометазон furoate, будесонида және дипропионат беклометазона ұсынды.

Фармакокинетикалық параметрлері, сондай-ақ кестеде ұсынылуы мүмкін:

Глюкокортикостероидтар. Есірткі (атаулары)	Жергілікті қабынуға қарсы қызметі	бөлу көлемі	Plasma жарты-өмір	бауыр арқылы өту тиімділігі
дипропионат беклометазона	0,64 бірлік.	-	0,5 сағат	70%
будесонида	1 бірлік.	4.3 л / кг	1,7-3,4 сағат	90%
триамцинолона ацетонида	0,27 бірлік.	1.2 л / кг	1,4-2 сағат	80-90%
флунисолида пропионат	1 бірлік.	3.7 л / кг	3.1 сағат	99%
flunisolide	0,34 бірлік.	1.8 л / кг	1.6 сағат	-

медицинада мұрын стероидтар бүгін флунисолида пропионат, flunisolide, триамцинолона ацетонида, Мометазон furoate, будесонида және дипропионат беклометазона ұсынды. Олардың кейбіреулері, ингаляция кортикостероидтар бірдей жолы деп аталады.

доза интраназальных кортикостероидтар қолдану кейін ішекте сіңеді және басқа бөлігі қанға тікелей тыныс алу жолдарының шырышты шыққан.

ас қорыту жолдарындағы шырмауында глюкокортикостероидтар, енжар метаболиттері үшін biotransformed толықтай дерлік туралы 1-8 пайызға жұтып, және бауыр арқылы бірінші тапсырады.

қанға алды глюкокортикостероидтар, енжар заттар гидролизін. Мұнда олардың фармакокинетикалық параметрлері бар кесте:

Глюкокортикостероидтар. препараттар	пайыз ретінде биожетімділігі қан енгізу,	Биожеткіліктігі пайызбен, асқазан-ішек жолдары сіңеді кезде
будесонида	34	11
дипропионат беклометазона	44	20-25
Мометазон furoate	<0,1	<1
триамцинолона ацетонида	Мәлімет жоқ	10,6-23
флунисолида пропионат	0.5-2
flunisolide	40-50	21

сипаттау үшін мұндай «Afloderm» (Желідегі атып сақтайды кері байланыс) есірткі, бөлек ешқандай мағынасы. Олардың әрқайсысы өзінде жоғарыда аталған болатын, ең алдымен, негізгі белсенді ингредиент болып табылады. Бұл препараттар - жергілікті глюкокортикостероидтар, және олар жақпа немесе крем түрінде жиі көрсетіледі.

glucocorticosteroid терапия (Қолдану көрсеткіштері) қойыңыз

Глюкокортикостероидов әрбір түрі үшін өз көрсетілімдері бойынша. Осылайша, ауызша кортикостероидтарды емдеу үшін пайдаланылады:

• Крон ауруы;
• ойықжаралы колит;
• интерстициальды өкпе бұзылуы;
• Жіті респираторлық дистресс синдромы;
• ауыр пневмония;
• өткір фазасындағы өкпенің созылмалы обструктивті ауруы;
• бронх демікпесі;
• Жеделдеу тиреоидит;
• туа гиперплазиясының надпочечников (бұл жағдайда, тұлға corticoids өзін өндіруге емес, және олардың синтетикалық аналогтары қабылдауға мәжбүр);
• өткір бүйрек үсті жеткіліксіздігі.

Сондай-ақ, стероидтар бастауыш және орта napochechnikovoy істен ауыстыру терапия қолданылады.

Интраназальных кортикостероидтарды үшін пайдаланылады:

• Идиопатиялық ринит (вазомоторная);
• эозинофилді емес аллергиялық ринит;
• pilipoze мұрын;
• көпжылдық аллергиялық ринит (тұрақты);
• маусымдық аллергиялық ринит (үзік).

Вдыхавшие кортикостероиды созылмалы обструктивті өкпе ауруы, бронх демікпесі емдеу үшін пайдаланылады.

Қарсы

Сақтық шаралары осы клиникалық жағдайларда ГКС қарауға тиіс:

• лактация;
• глаукома;
• эпителийінің ауытқулар үйлеседі қасаң, Кейбір аурулар;
• саңырауқұлақ немесе көздің вирустық аурулар;
• іріңді инфекция;
• егу мерзімі;
• мерез;
• Туберкулездің белсенді нысаны;
• Герпес инфекция;
• жүйелі зеңдік жұқпалар;
• өнімді белгілері бар кейбір психикалық ауру;
• бүйрек жеткіліксіздігі ауыр дәрежесі;
• гипертония;
• тромбоэмболия;
• ұлтабар немесе асқазан;
• қант диабеті;
• Иценко-Кушинг ауруы.

Қатаң Мұндай жағдайларда интраназальных кортикостероидтар қарсы:

• тарихында жиі мұрыннан қан;
• геморрагиялық диатез;
• сезімталдық.

Глюкокортикостероидтар: жанама әсерлері

ГКС Жағымсыз әсерлер жергілікті және жүйелі бөлуге болады.

Жергілікті жанама әсерлері

вдыхавшие және интраназальных кортикостероидтар әсерлерін бөлінеді.

ингаляциялық глюкокортикостероидтар 1. Жергілікті қолайсыз әсерлер:

• жөтел;
• дисфония;
• Ауыз қуысы мен жұтқыншақ кандидоз.

интраназальных кортикостероидтар 2. Жергілікті жанама әсерлері:

• мұрын тесіктері Қалқаның;
• мұрыннан қан;
• жанып және мұрын мен жұтқыншақ құрғақ шырышты;
• чихание;
• қышуын мұрын.

Жүйелі жанама әсерлері

жұмыс дененің, сәйкес бөлінеді.

орталық жүйке жүйесінің 1. бөлігі:

• психоздар;
• депрессия;
• эйфория;
• ұйқысыздық;
• ашуланшақтық.

Жүрек-қан тамырлары жүйесінің бастап 2.:

• тромбоэмболия;
• терең тромбоздың;
• жоғары қан қысымы;
• myocardiodystrophy.

ұрпақты болу жүйесінің 3.:

• гирсутизма;
• жыныстық дамуы кешіктірілді;
• жыныстық дисфункция;
• тұрақсыз етеккір циклі.

Ас қорыту жүйесінің тарапынан 4.:

• бауырдың май;
• панкреатит;
• Асқазан-ішек жолдарының қан;
• асқазан және ішек стероидты жарасына.

Эндокринді жүйе 5.:

• қант диабеті;
• Иценко-Кушинг синдромы;
• семіздік;
• оның функциясының тежелу салдарынан бүйрек үсті қыртысының атрофиясы.

Көріністің тарапынан 6.:

• глаукома;
• subcapsular катаракта артқы.

Тірек-қимыл жүйесінің 7.:

• бұлшық шығындылығын;
• миопатия;
• балалардың бойы аласа өсуі;
• avascular некроз және сүйек сынықтар;
• остеопороз.

теріге 8.:

• алопеция;
• стрии;
• Терінің жіңішкерген.

9. Басқа жанама әсерлер:

• қабыну процестерін жіті инфекциялық және созылмалы нысандары;
• Ісіну;
• ағзадағы натрий және су сақтау.

Қауіпсіздік шаралары

Кейбір жағдайларда, кортикостероидтарды сақтықпен пайдаланылуы тиіс.

Мысалы, бауыр циррозы, гипотиреоз, гипоальбуминемия және егде науқастар немесе егде бар науқастар кортикостероидтар әрекетін артуы мүмкін.

кортикостероидтарды сияқты ұрықтың өсуі, тіпті ақауларды дамуын бұзуы мүмкін, себебі жүктілік кезінде кортикостероидтар қолдану, назарға ана мен ұрықтың туралы препараттың жағымсыз әсерін тәуекел үшін емдеу күтілетін әсер алуы тиіс қоян таңдайдың т.б. және.

ГКС науқастың кезінде пайдалану инфекция шегеді (желшешек, қызылша және т.б.. Д.) болса, онда ол өте байсалды орын алуы мүмкін.

кортикостероидтар немесе аутоиммунды қабыну аурулары бар науқастарды емдеу (ревматоидты артрит, ішек аурулары, жүйелі қызыл жегі және сол сияқты. Д) стероидты қарсылық байқауға болады байқау.

ұзақ уақыт бойы ауызша стероиды қабылдайтын науқастарға, ол жасырын қан алып және Кортикостероидов емдеу кезінде стероидты ойық ретінде fibroezofagogastroduodenoskopiyu өтуге мезгіл қажет кедергі болуы мүмкін.

ұзақ уақыт бойы кортикостероидами науқастардың 30-50% -да, остеопороз дамиды. Әдетте, ол жаяу, қолын, жамбас, шығыңқылар, омыртқа әсер етеді.

Басқа дәрілік заттармен өзара

Барлық глюкокортикостероидтар (жіктеу мұнда маңызды емес) кезде басқа дәрілік заттармен байланыста белгілі бір әсер береді, және бұл әсер дене үшін әрқашан оң емес. Мұнда Сіз басқа есірткі ұштастыра отырып кортикостероидтар қолдану бұрын білу қажет қандай:

1. ГКС және Антациды - глюкокортикостероидтар сіңіру төмендейді.
2. ГКС және барбитураты, фенитоин, hexamidine, димедрол, карбамазепин, рифампицин - бауырда глюкокортикостероидтар биотрансформация артты.
3. ГКС және изониазид, Эритромицин - бауыр азаяды глюкокортикостероидтар биотрансформация.
4. ҚКЖ мен салицилатов, фенил, барбитураты, дигитоксин, пенициллин, левомицетин - осы препараттарды барлық жетілдірілген жою болып табылады.
5. ГКС және изониазид - адам психикасының бұзылуы.
6. Кортикостероидов және резерпин - депрессиялық мемлекеттің пайда болуы.
7. ГКС және трициклические антидепрессанты - көзішілік қысымды өсті.
8. ГКС және агонистерге - осы препараттарды іс-шаралар артуда.
9. Кортикостероидов және теофиллин - глюкокортикоидтар артады қабынуға қарсы іс-қимыл, cardiotoxic әсерлерін дамыту.
10. mineralocorticoid SCS және диуретиктер, Амфотерицин B, - гипокалиемии даму қаупін арттырады.
11. ГКС және жанама антикоагулянттар, fibrinolytics, бутадиен, ибупрофен, ethacrynic қышқылы - геморрагиялық асқынулардың кейін болуы мүмкін.
12. ҚКЖ және индометацин, салицилатов - бұл комбинациясы асқазан-ішек жолдарының Ойық жара қырып тудыруы мүмкін.
13. Кортикостероидов және парацетамол - препараттың уыттылығы өсті.
14. Кортикостероидов және Азатиоприн -, миопатия катаракта қаупін арттырады.
15. ГКС және mercaptopurine - аралас мочевой қышқылының концентрациясының артуына әкелуі мүмкін.
16. ГКС және hingamin - осы препараттың (роговицы, миопатия, дерматит) қалаусыз әсерін күшейді.
17. ГКС және Метандростенолон - глюкокортикоидами қолайсыз әсерін күшейту.
18. Кортикостероидов және темір препараттар, Андрогены - эритропоэтина синтезін өсті, және осы аясында, және эритропоэз күшеюі.
19. ГКС және гипогликемиялық препараттар - олардың тиімділігін толық дерлік азайту.

қорытынды

Стероиды - қазіргі заманғы медицина құны екіталай онсыз есірткі. Олар препараттың әрекетті арттыру үшін жай ғана аурудың өте ауыр кезеңдерінің емдеу үшін пайдаланылатын, немесе. Алайда, барлық дәрі-дәрмек, глюкокортикостероидтар жанама әсерлер сияқты және де қарсы болған жоқ. Бұл туралы ұмытпаңыз. біз оны пайдалануға стероиды қажет емес, барлық жағдайлары аталған және, сондай-ақ басқа да дәрілік заттармен кортикостероидтар өзара іс-қимыл тізімін берген. Жоғарыда кортикостероидов және олардың әсерлерін барлық әрекет ету механизмі, сондай-ақ мұнда егжей-тегжейлі сипатталған болатын. Енді сіз ГКС туралы білу керек, барлық, бір жерде болып табылады - бұл мақала. Алайда, кез келген жағдайда, тек ГКС туралы жалпы ақпаратты оқығаннан кейін емдеу бастау емес. Бұл препараттар, әрине, рецептсіз сатып алуға болады, бірақ неге сіз оны қажет? кез келген есірткі пайдалану алдында бірінші маман кеңескен жөн. сау емес, өз бетімен ем бол!