Жаңа буын Antileukotriene есірткі: үздік тізімі

Antileukotriene есірткі аллергиялық немесе инфекциялық этиологиясы бар қабыну процестерін төмендету агенттердің жаңа класын білдіреді.

осы препараттарды іс-әрекетінің принципі түсіну үшін, ол лейкотриендер болып түсіну қажет.

лейкотриендер

Олар қабыну медиаторлары болып табылады. олардың химиялық құрылымы бойынша, олар арахидоновой қышқылы түзіледі май қышқылдары болып табылады.

Лейкотриендер демікпе дамытуға қатысады. Сондай-ақ гистамин ақ, олар дереу типті аллергиялық реакциялар медиаторлар болып табылады. Гистамин тез, бірақ қысқа мерзімді бронхоспазм және лейкотриендер кешіктірілді себебін және ұзақ спазм тудыруы мүмкін.

жіктелген antileukotriene есірткі ретінде?

төмендегідей Қазіргі уақытта лейкотриендер жіктеледі: A _4, В _4, C _4, D _4, Е _4.

арахидоновой қышқылы алынған лейкотриенов синтезі. Ол ₄ лейкотриен 5-липоксигеназа жалғасуда әсерінен болып _{табылады.} мынадай нысаны лейкотриенов B ₄ -C ₄ -D ₄ -E ₄ әкелді каскады реакция, бар екенін _кейін. Осы реакция соңғы өнім - LTE _4.

LTE _4, D _4, Е ₄ бронхоконстрикторные әсер тудыруы мүмкін деп белгіленген, шырыш секрециясының жоғарылауы mucociliary тазартуды кедергі, ісіну дамуына ықпал етуі мүмкін.

B _4, D _4, Е ₄ яғни қабыну процесі аймағында нейтрофилов және эозинофилов тартуға құқылы, chemotactic белсенділігі бар.

Ғалымдар лейкотриендер қабыну реакциясы тікелей қатысатын макрофагтар, тучных жасушалар, Эозинофилов нейтрофилдер, Т-лимфоциттер, өндірілген деп көрсетті. демікпе Antileukotriene есірткі жиі пайдаланылады.

жасушалары аллергендерге және салқындату тиюіне кейін әуе трассалары орын немесе физикалық жүктемелерден кейінгі, LT синтезін белсендірілген. Яғни кезінде бронх мазмұны артады осмолярлығының синтез басталады, болып табылады.

есірткі төрт тобы

Ол қазір барлық төрт топқа есірткі antileukotriene белгілі:

1. 5-липоксигеназа тікелей ингибиторы болып табылады «Zileuton».
2. ингибиторлары иілгіш болып Formulations, арахидоновой қышқылымен байланыстыратын протеин процесін ескерту.
3. «Zafirlukast», лейкотриен рецепторлардың болып табылады антагонистами «Pobilukast», «монтелукаста», «pranlukast», «verlukast» sulfidopeptidnyh.
4. лейкотриен B ₄ рецепторы болып табылады антагонистами Есірткі.

ең зерттелген бірінші топтағы antileukotriene есірткі және қаражатты үшінші топ болып табылады. толығырақ осы топтардың қарастырайық.

«Zileuton»

«Zileuton» 5-липоксигеназа бір қайтымды ингибиторы болып табылады. Ол LT және Татарстан ₄ sulfidopeptidnyh қалыптасуын тежейді _алады. есірткі бес сағатқа дейін созылатын бронхолитические әсер етуі мүмкін. Сондай-ақ, ол суық ауамен немесе «аспирин» әсер ету салдары болып табылатын, бронхоспазм пайда болуының алдын алу мүмкіндігі бар.

Көптеген зерттеулер бір айдан алты айға арналған бронх демікпесі зардап шегетін науқастарға тағайындалған «Zileuton», дем алған β2-агонистер және кортикостероидтар науқастың қажеттілігін азайту мүмкін екенін дәлелдейді. Бір доза «zileuton» аллерген мұрын әкімшілігінің кейін аллергиялық ринит зардап шегеді науқастарда түшкіру және мұрын тыныс қиындықтар пайда ескертеді.

«Zileuton» атопиялық демікпе алты апталық терапия айтарлықтай нәтиже көрсетті. Дәрігерлер жоғары сапалы эозинофилы және нейтрофилдер төмендеуі айтады. Сондай-ақ, ол аллергия түрдегі тест кейін бронхоальвеолярный шаю сұйықтардағы фактор Некроздың ісіктері төмендеді. Яғни бірегей antileukotriene есірткі болып табылады қандай, әсер ету механизмі, осы негізделген.

«Zileuton» өзінің жарты-өмір бар, оның барысында, салыстырмалы түрде қысқа уақыт сипатталады. Бұл есірткі төрт есе күніне жиі жеткілікті қабылдануы тиіс деп болжайды. разминирования теофиллин қысқарту Сонымен қатар, «Zileuton» қабілетті. ол параллель қабылдау теофиллин мен «zileuton» болжанады, егер ол, қарастырылуы тиіс. Бұл бірінші дозасын азайту керек, болып табылады. «Zileuton» ұзақ мерзімді тағайындалған болса, онда ол бауыр ферменттерінің деңгейін бақылау үшін қажет.

есірткі жаңа буынын бар antileukotriene Бірақ, олардың тізімі төменде көрсетілген.

лейкотриендер sulfidopeptidnyh Антагонисты болып Агенттер, бәсекелестер жоғары селективті және қайтымды блокаторларға LT D ₄ рецепторы болып табылады. Бұл препараттар «pranlukast» «Zafirlukast», «монтелукаста қамтиды.»

«Akolat» ( «Zafirlukast»)

«Zafirlukast» ака «Akolat» ең antileukotriene есірткі заттардың осы топтың зерттелген болып табылады. Ол сондай-ақ белсенді бронхолитические бағдар болып табылады. әсері бес сағатқа дейін, өте ұзақ уақыт бойы созылады. «Zafirlukast» процесі аллергия ингаляцияға жағдайда демікпе реакция дамуына кедергі қабілетті. Өз тиімділігін дәлелдеді, және суық ауаның, аспирин, дене белсенділігі, ластаушы арандатқан отыр алдын алу бронхоспазм, отыр. Белсенді есірткі, және β2-агонистерінің бронхолитические белсенділігін арттыру үшін қабілетті дайындау «монтелукаста».

«Akolat» ( «Zafirlukast») жақсы сору бар, қан, оның шыңы концентрациясы оның әкімшілігінің кейін үш сағаттан кейін қол жеткізіледі. сәл ұзағырақ «zileuton» қарағанда оның жартылай ыдырау кезеңі, және 10 сағат. Сонымен қатар, ол теофиллин тазарту әсер етпейді. Азық-түлік айтарлықтай өз сіңіру қабілетін төмендетеді, өйткені белсенді есірткі, сағат тамақтан бұрын немесе одан кейін екі сағат ішінде, не болуы тиіс қабылдаңыз. өте жақсы көшіріледі құралдары.

қорытынды

аллергия үшін Antileukotriene дәрілер балаларға арналған пайдаланылуы мүмкін, бірақ олар екі жасқа жетуі емес, бұрын. қайталанатын бронхит, аллергиялық ринит, жұмсақ демікпе өңделген балалардың осы препараттарды көмегімен.